مقدار صحیح مصرف دارو:
بسته به نوع پاسخ شما به درمان، پزشك ممكن است دوز بالاتر يا پايين ترى را تجويز كند.
از مصرف مقادير بيشتر از دستور پزشك خوددارى كنيد.
مقدار مصرف دارو را پزشک تعیین می­کند، ولی مقدار مصرف معمول این دارو به شرح زیر است:
مصرف در بزرگسالان:  
آنژین:
دوز اولیه : 50 میلی­گرم دو بار در روز
افزایش دوز به صورت هفتگی برای رسیدن به دوز دلخواه ممکن است انجام شود. ( بازه مصرفی معمول 50 تا 200 میلی­گرم دو بار در روز است.)
ماکزیمم دوز : 400 میلی­گرم در روز
فلاتر/ فیبریلاسیون دهلیزی :
درمان نگه­دارنده : 25 تا 100 میلی­گرم دوبار در روز
پیشگیری از فیبریلاسیون دهلیزی بعد از جراحی قلب :
25 تا 50 میلی­گرم دو بار در روز
تنظیم دوز بر اساس ارزیابی پاسخ همودینامیکی بیمار به بیشترین دوز تحمل شده صورت می­گیرد.
ماکزیمم دوز : 200 میلی­گرم در روز
پرفشاری خون (درمان کمکی ):
دوز اولیه: 50 میلی­گرم دو بار در روز
تنظیم دوز در فواصل هفتگی یا بیشتر بر اساس پاسخ بیمار به درمان صورت می­گیرد.
ماکزیمم دوز : 400 میلی­گرم در روز(بازه دوز مصرفی معمول 100 تا 200 میلی­گرم در روز در دو دوز منقسم)
 
پیشگیری از میگرن :
دوز اولیه : 25 میلی­گرم دو بار در روز
تنظیم دوز باید به آرامی(به عنوان مثال هر یک الی دو هفته) بر اساس تحمل بیمار و تحمل آن تا 200 میلی­گرم در روز در دوزهای منقسم صورت گیرد. درمان را برای حداقل سه هفته تا رسیدن به اثر درمانی ادامه دهید.
 
 درمان اولیه و پیشگیری ثانویه از MI :
دوز اولیه : 25 تا 50 میلی­گرم هر 6 الی 12 ساعت در وضعیت حاد
گاها شروع با دوز پایین 5/12 میلیگرم هر 6 الی 12 ساعت به علت نگرانی از عوارض جانبی دارو پیشنهاد می­شود.
تنظیم دوز بر اساس ضربان قلب و فشارخون در صورت تحمل، تا ماکزیمم دوز  200 میلی­گرم در روز انجام می­گیرد.
تاکی­کاردی فوق بطنی :
درمان نگه­دارنده: دوز اولیه : 25 میلی­گرم دو بار در روز
ماکزیمم دوز: 400 میلی­گرم در روز
تیروتوکسیکوز (پرکاری تیروئید) :
25 تا 50 میلی­گرم هر 8 تا 12 ساعت؛ همچنین ممکن است یک دوز معادل از فرم پیوسته رهش (متوپرولول سوکسینات) یک بار در روز استفاده شود.
آریتمی های بطنی:
تاکی­کاردی بطنی پایدار، تاکی­کاردی بطنی مداوم یا طوفان الکتریکی (همودینامیکی پایدار)، پیشگیری از آریتمی های بطنی :
دوز اولیه : 5/12 تا 25 میلی­گرم دو بار در روز
افزایش دوز در صورت نیاز بر اساس پاسخ بیمار به درمان صورت می­گیرد.
ماکزیمم دوز : 200 میلی­گرم در روز در دو یا سه دوز منقسم.
 
تاکی­کاردی ناپایدار بطنی یا ضربان نا بهنگام بطنی، علامت دار:
50 تا 200 میلیگرم در روز  در دو یا سه دوز منقسم
 
جایگزینی فرم سریع الرهش (متوپرولول تارتارات ) با فرم پیوسته رهش (متوپرولول سوکسینات ):
میزان یکسان از دوز کل روزانه ی متوپرولول باید استفاده شود. متوپرولول تارتارات به طور معمول در دو یا سه دوز منقسم در روز و متوپرولول سوکسینات به صورت یک بار در روز مصرف می شود.
جایگزینی بین فرم خوراکی و فرم تزریقی :
در بیشتر موارد، اثر بتابلاکری معادل زمانی حاصل می شود که نسبت 1 : 5/2 (تزریقی : خوراکی ) استفاده شود.
کل دوز معادل روزانه ی حدودی ، در فرم تزریقی باید در 4 دوز منقسم مساوی استفاده شود.
به دلیل وجود تفاوت های بین فردی ممکن است نسبت گفته شده تغییرکند ؛ نسبت دقیق بر اساس پاسخ بیمار به درمان مشخص می شود.
مصرف در کودکان :
ایمنی و کارایی این دارو در کودکان اثبات نشده است .
مصرف در سالمندان :
در کنترل فشارخون سالمندان با دوز های کاهش یافته استفاده شود.
نحوه صحیح مصرف دارو :
از مصرف مقادير بيشتر از دستور پزشك خوددارى كنيد.
دارو را با غذا و یا بلافاصله بعد از غذا ، همراه با میزان کافی آب میل نمایید.
بسته به نوع پاسخ شما به درمان، پزشك ممكن است دوز بالاتر يا پايين­ترى را تجويز كند.
در نارسایی کبدی :  به تنظیم دوز خاصی نیاز ندارد؛ اما درمان با دوز کاهش یافته شروع شود و تنظیم دوز تدریجی به واسطه­ی متابولیسم کبدی و پاسخ کلینیکال بیمار انجام گیرد.
در صورت فراموش کردن مصرف دارو به محض یادآوری مصرف شود ولی اگر تا نوبت بعدی مصرف کمتر از 4 ساعت باقی مانده است از مصرف داروی فراموش شده صرف نظر شود؛ از دو برابر کردن دوز مصرفی آن در نوبت بعدی مصرف خودداری نمایید.
در نارسایی کلیوی: نیاز به تنظیم دوز ضروری نمی­باشد.
در خصوص دیالیز اطلاعاتی در دسترس نمی باشد.
منع مصرف دارو :
حساسیت به متوپرولول، مشتقات مرتبط، سایر بتابلاکر ها و یا هرگونه اجزا تشکیل دهنده محصول
بلوک قلبی درجه اول ( با PR interval 0.24 sec  یا بیشتر) ، (بیماران با سکته قلبی )
سندروم سینوس بیمار Sick sinus syndrome (بیماران با فشارخون بالا و آنژین )
اختلالات شدید گردش خون شریانی محیطی ( بیماران با فشارخون بالا و آنژین )
فشارخون سیستولی کمتر از 100 mmHg  (بیماران با سکته قلبی )
ضربان قلب کمتر از 45 بار در دقیقه ( بیماران با سکته قلبی )
برادی کاردی سینوسی ( بیماران با فشارخون بالا و آنژین)
نارسایی قلبی شدید ( بیماران با فشارخون بالا و آنژین)
نارسایی قلبی شدید تا متوسط ( بیماران با سکته قلبی)
شوک کاردیوژنیک (بیماران با فشارخون بالا و آنژین)
بلوک قلبی (درجه دو و سه)
 
هشدارها / احتیاطات:
از قطع ناگهانی دارو جدا خودداری نمایید ؛ قطع مصرف دارو حتما باید به صورت تدریجی و در طی یک الی دو هفته و همراه با پایش دقیق بیمارصورت گیرد.
به علت امکان بروز طوفان تیروئیدی از قطع ناگهانی دارو در تیروتوکسیکوز ( هایپرتیروئیدی ) خودداری نمایید.
در صورت وجود بیماری نارسایی کبدی ، میاستنی گراویس ، پرکاری تیروئید، نارسایی احتقانی قلب، ضربان قلب غیر معمول، فشارخون پایین ، بیماری عروق محیطی، ایسکمی قلبی، هر گونه شوک در ارتباط با مشکلات قلبی، بلوک درجه اول دهلیزی، اختلال عملکردی گره سینوسی، اختلالات هدایتی قلبی، همودیالیز، دیابت، پسوریازیس،کهیر، اختلالات سایکوتیک و روانی و همچنین آسم، بیماری مزمن انسدادی ریه یا سایر اختلالات تنفسی قبل از مصرف این دارو با پزشک مشورت نمایید.
در صورت داشتن واکنش های آنافیلاکتیک به انواع آلرژن ها (این دارو ممکن است شدت واکنش های آلرژیک را افزایش دهد)، انجام هرگونه اعمال جراحی ، نیاز به بیهوشی به پزشک خود اطلاع دهید.
در صورت مصرف داروی دی پیریدامول مراتب را به پزشک خود اطلاع دهید.
در صورت مصرف یا اقدام به قطع داروی کلونیدین، مراتب را به پزشک خود اطلاع دهید.
دربيماران مبتلا به ديابت، با مصرف اين دارو علائم افت قندخون ممكن است مخفی گردد لذا با پزشک خود مشورت نمایید.
در صورت داشتن فشارخون بالا به علت تومور بخش مرکزی (مدولای) فوق کلیه (فئوکروموسیتوما) قبل از مصرف این دارو با پزشک خود مشورت نمایید.
اگر این دارو را به عنوان داروی کاهنده فشارخون مصرف می نمایید از مصرف داروهای که نیاز به تجویز پزشک ندارد، مانند داروهاي مقلد سمپاتومیمتيك مانند برخی از داروهای سرماخوردگی خودداری و با پزشک خود مشورت نمایید.
برای انجام تست آزمایش گلوکوم قبل از مصرف این دارو با پزشک خود مشورت نمایید.
سرگیجه و گیجی ممکن است بعد از مصرف دارو روی دهد در این صورت هنگام رانندگی و کار با وسایلی که نیاز به هوشیاری دارند احتیاط لازم را به عمل آورید­.
در بیماران با مشکلات کبدی و کلیوی ممکن است کاهش دوز دارو با نظر پزشک متخصص مورد نیاز باشد ­.
در طول مصرف اين دارو، پيگيري عملكرد قلب ، اندازه‌گيري فشارخون و گرفتن نوار قلبي و اندازه‌گيري ضربان قلب ضروري است­.
از استعمال سیگار خودداری کنید؛ در صورت استعمال نیاز به تعدیل دوز دارو می باشد­.
 
مصرف در بارداری و شیردهی :
این دارو در بارداری در رده C قرار دارد ، لذا در صورت صلاح دید پزشک معالج ، می تواند مصرف شود.
دارو در شیر مادر ترشح می شود لذا توصیه می شود مصرف آن با احتیاط و تحت نظر پزشک متخصص صورت گیرد.
 
 
عوارض جانبی دارو :
 هر دارو به موازات اثرات درمانی ممکن است منجر به بروز برخی عوارض ناخواسته نیز بشود، اگرچه همه این عوارض در یک فرد دیده نمی شود اما در صورت بروز هر مشکلی به پزشک خود مراجعه نمایید.
عوارض شایع­تر :
یبوست، تپش قلب، اختلالات وضعیتی
عوارض نا­­شایع :
درد قفسه سینه، خواب آلودگی و خستگی، ضایعات پوستی، افزایش تعریق، گرفتگی عضلات، ادم، واکنش­های پوستی، افزایش وزن
عوارض نادر:
ریزش مو، آریتمی، ورم ملتحمه چشم، خشکی دهان، تحریک و سوزش چشم، قانقاریا، هپاتیت، التهاب مخاط بینی، اختلال عملکرد جنسی، کاهش تعداد پلاکت­های خون، کاهش هوشیاری، آرتروز، اختلال شنوایی، اختلال شخصیتی
در صورت مصرف اتفاقی بیش از مقدار توصیه شده، سریعاً با پزشک یا دکتر داروساز خود مشورت نمایید و در صورت لزوم به مرکز درمانی مراجعه کنید.
تداخلات دارویی:
اگر داروهای زیر را مصرف می­کنید قبل از مصرف این دارو با پزشک مشورت نمایید:
داروهای ضد آریتمی مانند: دیسوپرامید، آمیودارون، درونه دارون – لیدوکائین – دولاسترون – داروهای بلاک کننده کانال­های کلسیمی مانند: وراپامیل و دیلتیازم – داروهای کاهنده فشارخون – داروهای مهارکننده استیل کولین استراز – دیورتیک­ها–   سایمتیدین – داروهای ضدافسردگی – تئوفیلین – داروهای آنتی سایکوتیک – بنزودیازپین ها –  باربیتورات ها – آریپیپرازول  گلیکوزید های قلبی مانند دیگوکسین – بوپيواكائين – مهارکننده های  MAOمانند سلژیلین – بریمونیدین ( موضعی)  آلکالوئیدهای ارگوت – هیدرالازین – داروهای سمپاتومیمتیک – کلونیدین – داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی مانند ایندومتاسین– داروهای کنترل دیابت مانند: سولفونیل اوره ها – انسولین – دی­پیریدامول – فینگولیمود – تیزانیدین – ریتودرین – داروهای ضد ویروس مانند : آتازاناویر، ساکی ناویر – متاکولین – داروهای گشادکننده برونش و داروهای ضد آسم مانند: آمینوفیلین
 
عملکرد فارماکودینامیک دارو ( مکانیسم اثر):
متوپرولول تارتارات یک آدرنرژیک بلاکر است که به­طور اختصاصی بر روی آدرنورسپتور هایی که بیشتر روی ماهیچه قلبی قرار دارند ، اثر می­گذارد. در دوزهای بالا ممکن است باعث مهار  بتا-2 آدرنورسپتور­های موجود در برونشیول و عضله صاف عروقی شود.
مکانیسم احتمالی اثرات ضد فشارخونی متوپرولول شامل:
اثر آنتاگونیستی رقابتی کته­کول آمین ها در رسپتورهای آدرنرژیک قلبی و محیطی (که در نتیجه باعث کاهش برون­ده قلبی می­شود.)
اثر مرکزی (که منجر به کاهش جریان سمپاتیک و سرکوب فعالیت رنین می شود) است.
متوپرولول در درمان آنژین صدری از طریق بلوک افزایش ضربان قلب ، سرعت و میزان انقباض پذیری قلبی و کاهش فشارخون ناشی از کته کول آمین که در نتیجه منجر به کاهش نیاز به اکسیژن قلب می شود ، می تواند مفید واقع شود.
مکانیسم اثر متوپرولول در نارسایی­های قلبی جلوگیری از فعال شدن مکانیسم های جبرانی می­باشد.
عملکرد فارماکوکینتیک دارو:
متوپرولول تارتارات به­راحتی و به طور کامل از دستگاه گوارشی جذب می­شود ولی به علت متابولیسم اولیه کبدی فراهم زیستی حدود 40 تا 50  درصد دارد. این دارو پیک غلظت پلاسمایی بسیار متفاوتی و حدود 5/1 الی 2 ساعت دارد. نسبتا محلول در چربی است و به طور گسترده در بدن توزیع می­شود. شروع اثر دارو 1 ساعت است. همچنین این دارو از سد خونی مغزی و جفت رد می­شود و  حدود 12 درصد قابلیت اتصال به پروتئین پلاسمایی را دارد. به طور گسترده توسط کبد متابولیزه می شود؛ فرآیند متابولیزه شدن به­طور عمده توسط سیتوکرومP450  و ایزو آنزیم CYP2D6 صورت می­گیرد. این دارو نیمه عمر حدود 3 الی 4 ساعت دارد که در صورت ضعف عملکردی ایزو آنزیم CYP2D6 به حدود 7 الی 8 ساعت می­رسد. دفع کلیوی دارد و کم­تر از 5% از دارو به صورت تغییر نیافته (در صورت داشتن نارسایی در متابولیسم کبدی به 30% الی 40 % می رسد) دفع می­شود.
شرایط نگه­داری دارو :
دارو را دور از دسترس کودکان نگه­داری نمایید.
 از مصرف داروهای تاریخ گذشته خودداری کنید.
دارو را در دمای بین 15 تا 30 درجه سانتی­گراد، در جای خشک، دور از نور و رطوبت و داخل جعبه دارو نگه­داری نمایید.
 
Reference:
1. Goodman and Gilman the Pharmacological Basis of Therapeutics
2. BNF 78
3. Micromedex
4. Lexi comp
5. Drug Facts and Comparisons
6. Martindale the Complete Drug Reference
7. Drugs in Pregnancy and Lactation, Tenth Edition
تاریخ آخرین تدوین و بازبینی برگه راهنما: اردیبهشت 99
اهم مطالب مرتبط با فرآورده در برگه راهنما عنوان شده است و بیماران جهت کسب اطلاعات بیشتر می توانند با پزشک، داروساز یا مراکز درمانی تماس بگیرند.